одна твердая желатиновая капсула содержит: активное вещество - азитромицина дигидрат - 250 мг (в пересчете на безводный азитромицин);вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат.Состав твердой желатиновой капсулы: (титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).
Фармакодинамика. Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, Азитромицин угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Абсорбция - высокая. Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52 %) и площадь под кривой «концентрация - время» (на 43 %).
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, период полувыведения препарата, площадь под кривой «концентрация - время».
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52 %) и площадь под кривой «концентрация - время» (на 43 %).
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, период полувыведения препарата, площадь под кривой «концентрация - время».
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.