Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат  (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)   - 10 мг, 20 мг  или 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид  - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида  - до рН 5,0-7, вода для инъекций  - до 1 мл.

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IВ класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80 % лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов - около 3 часов; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия.
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).

Solution for injection 10 mg/ml, 20 mg/ml, 100 mg/ml