Novocaine
Solution for injection 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
International nonproprietary name
Прокаин
1 мл раствора содержит активное вещество: прокаина гидрохлорид – 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг или 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.
Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.
Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Применяют для местной инфильтрационной анестезии (инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной) при различных хирургических вмешательствах. Для проведения новокаиновых блокад - паранефральной и вагосимпатической. Для проведения - циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе и других болезненных состояниях. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде).
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.